地塞米松
结构式
| 物竞编号 | 0133 |
|---|---|
| 分子式 | C22H29FO5 |
| 分子量 | 392.46 |
| 标签 |
9-氟-11,17,21-三羟基-16-甲基(11β,16α)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮, Prednisolone F, (11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione, 9α-Fluoro-16α-methyl-11β,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione, 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregn-1,4-diene-3,20-dione, 糖皮质激素, 抗炎药, 抗内毒素药, 免疫抑制剂, 抗休克药, 应激反应增强剂 |
编号系统
CAS号：50-02-2
MDL号：MFCD00064136
EINECS号：200-003-9
RTECS号：TU3980000
BRN号：2066651
PubChem号：24893536
物性数据
1.性状：白色粉末
2.熔点（℃）：255~264
3.比旋光度（º,C=1, DIOXANE）：75
4.溶解性：可溶于水，10mg/100mL，25℃；乙醇，1mg/mL。
毒理学数据
暂无
生态学数据
暂无
分子结构数据
1、摩尔折射率：100.23
2、摩尔体积（cm3/mol）：296.2
3、等张比容（90.2K）：812.3
4、表面张力（dyne/cm）：56.5
5、极化率（10-24cm3）：39.73
计算化学数据
暂无
性质与稳定性
地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。
贮存方法
暂无
合成方法
一种新的地塞米松21-羟基物的生产工艺方法，以中间体21-醋酸酯为底物，以含0～10％氯仿的适量甲醇作为溶剂对底物进行半溶，用碱作为催化剂进行水解反应，反应完全后用醋酸中和，将反应液减压浓缩至适量体积，降温，过滤，用水冲洗滤饼，干燥得21-羟基物。该工艺可缩短生产周期，提高21-羟基物的质量和收率，减少21-羟基物中杂质的含量。
用途
地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今我国已成为世界上大的地塞米松市场。地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类： 1.长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2.患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。 糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤鸦片”，属化妆品严禁添加的成分，使用添加了地塞米松的化妆品的消费者初会觉得皮肤明显变好，但长期使用不仅会造成依赖，而且可导致皮炎甚至各种疾病。
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